ארקוקסיה היא תרופה אנטי-דלקתית שאינה הורמונאלית פעילה ומהירה ביותר, בעלת תכונות משככות בולטות והשפעה לאורך זמן. הוא משמש בעיקר לתסמונות כאב דלקתיות במפרקים. שייך לכיתה של קוקסיביות סלקטיביות ביותר (COX) - מעכבי האנזים COX-2.
התרופה מוערכת כאלטרנטיבה לתרופות אנטי-דלקתיות "לא-הורמונאליות" (NSAID), מכיוון שהיא מציגה את ההשפעה המועטה ביותר על אברי העיכול והשפעה טיפולית חזקה יותר. זה מרחיב את האפשרות של שימוש בתרופות בחולים עם מחלות במערכת העיכול.
תוכן חומר:
תיאור צורת השחרור והרכבו
התרופה מיוצרת בצורה של טבליות בקליפה מסיסה עם מגוון רחב של מינונים טיפוליים.
המרכיב שיש לו אפקט ריפוי פעיל הוא אטוריקוקסיב.
טבליות Arcoxia 90 מ"ג מונחות באריזת נייר של 7 ו 28 יחידות. תרופות במינון של 60 מ"ג - 14 ו 28 יחידות, טבליות עם כמות מוגברת של המרכיב הפעיל של 120 מ"ג נארזות ב 7 חלקים. מיוצר גם מינון מופחת של 30 מ"ג (28 טבליות).
התרופה כוללת רכיבים לא פעילים כצבעי מזון, חומרים משמרים וחומרים מכוננים.
פעולה פרמקולוגית, פרמקודינמיקה ורוקחות
ההשפעה הטיפולית המשכך כאבים, אנטי-דלקתיים, נוגדי-פיריטציה של ארקוקסיה מבוססת על תכונה של התרופה לדיכוי סלקטיבי של פעילות האיזו פורם של האנזים המיוחד COX-2, המיוצר באינטנסיביות באזור של כל נזק לרקמות, ומגדיל את ריכוז החומרים הדומים להורמונים של פרוסטגלנדינים (PG) המעורבים ביצירת התופעות הדלקתיות והכאביות.
היתרון של ארקוקסיה בהשוואה לתרופות NSAID קונבנציונאליות - תרופות אנטי דלקתיות שאינן סטרואידיות, למשל דיקלופנק, טמון בעובדה שלתרופה אין כמעט השפעה על האיזופורם COX-1, הכרחי לשמירה על יציבות הקיבה והרירית במעי להשפעה הרסנית של חומצה הידרוכלורית, חיידקים, ולהגנה עליה מכיב. תרופות NSAID סטנדרטיות גם מפחיתות את ההגנה הרירית והטיפול בהן מביא לרוב לנזק קשה, ניקוב כיבים, דימום. בנוסף, אטריקוקסיב, בניגוד לתרופות NSAID רגילות, אינו גורם לסיבוך שכיח שכזה כמו התקף של אסתמה "אספירין".
יתרון נוסף של התרופה הוא הביטוי המקסימלי של ההשפעה המשכך כאבים, מכיוון שהתרופה נספגת במהירות רבה וזמינה ביולוגית - כמעט 100% מחומר הטיפול מגיע למוקד הדלקת במרווח 1-3 שעות לאחר הכניסה לגוף. יתרה מזאת, היעילות המשכך כאבים של המינון הטיפולי הקטן ביותר של אטוריקוקסיב כמעט שווה להשפעה של המינון המרבי של דיקלופנק.
זמן החיסול של מחצית מהחומר הפעיל שנכנס פנימה הוא כ 20-22 שעות, מה שמבטיח השפעה משכך כאבים ויציבה אנטי דלקתית למשך יום אחד לאחר מנה יחידה.
זה מוסר מהגוף עם שתן.
מה עוזר לארוקוקסיה
הקוקסיב האוניברסלי ביסס את עצמו ככלי יעיל המשמש גם להקלה על כאבים דחופים בפציעות חריפות, לאחר התערבויות כירורגיות אורתופדיות, וכאחת התרופות לטיפול בפתולוגיות ראומטיות כרוניות.
רפואת ארוקוקסיה מסייעת להפחתת כאבים וסימני דלקת עם פתולוגיות כאלה:
- דפורמציה של דלקת מפרקים ניוונית;
- דלקת מפרקים שגרונית, פסוריאטית;
- גאוט בשלב האקוטי והכרוני;
- דלקת פרוגרסיבית בין החוליות (דלקת קרום המעי הגס).
- תסמונת כאב (בינונית ועזה) לאחר התערבויות כירורגיות באורתופדיה ורפואת שיניים.
יש להבין כי התרופות אינן מבטלות את שורש הפתולוגיות, אלא מבטלות רק ביעילות תסמינים פתולוגיים.
הוראות לשימוש ומינון טבליות
התרופה משמשת ללא התחשבות בצריכת מזון, פעם ביום, מה שמבטיח קלות שימוש. תוכלו לשתות את הטבליות במים, תה, קומפוט, חלב, ג'לי בכמות שהמטופל בוחר.
אך כדאי לקחת בחשבון שאם התרופה נלקחת עם מזון, אז התוכן המרבי של החומר המטפל בדם פוחת ב- 30-35%, והזמן להשגת השפעה טיפולית בולטת עולה בשעתיים. לכן, במצבים חריפים, מצוין תרופה בין הארוחות.
כדי למזער תגובות בלתי רצויות אפשריות, כדאי להתחיל את הטיפול במינון הנמוך ביותר המציג תוצאה טיפולית ברורה, ואם אפשר להפחית את מהלך הניתוח ל 2-3 ימים.
אם מאובחנים ארתרוזיס, אז על מנת לחסל את התסמינים הכואבים, הטיפול מתחיל במינון של 30 מ"ג ליום. עם כאבים עזים ותופעות דלקתיות חריפות, מותר להגדיל את כמות האטריקוקסיב ל -60 מ"ג, מה שיקלה משמעותית את מצבו של המטופל.
עם ספונדיליטיס ודלקת פרקים, המינון היומי של ארקוקסיה מוגבר ל 90 מ"ג. ביטויים חריפים דורשים עלייה במינון התרופה ל -120 מ"ג (הכמות המרבית המותרת של אטוריקוקסיב) תוך 24 שעות.
קבלת 120 מ"ג לא יכולה להימשך יותר מ- 8 ימים.
כדי להקל על תסמינים כואבים עזים לאחר אורתופדים, התערבויות שיניים או טראומה, יש צורך ב 90 מ"ג.
כדי להקל על כאבי מפרקים חריפים, כולל גאוט, מותר להגדיל את כמות האטריקוקסיב ל -120 מ"ג.
בטיפול בחולים עם כאבים כרוניים, אי ספיקת כבד תפקודית, המינון היומי המרבי מופחת ל 60 מ"ג.
חשוב! זה מאוד לא רצוי להגדיל את המינונים המותרים של etoricoxib, מכיוון שהדבר לא יוביל לעלייה בהשפעה הטיפולית, אלא רק לגרום לתגובות שליליות או להגדיל את מידת הביטוי שלהם.
אסור לשתות כדורים בעצמכם עם כל מיני כאבים. כאשר רושמים תרופות משככי כאבים, על המומחה לקחת בחשבון את האבחנה, אינדיקציות לשימוש, מצבים בהם אסור להשתמש באקרוקסיה.
המלצות חשובות:
- למרות שארקוקסיה, במידה פחותה הרבה יותר מאשר NSAIDs אחרים, משפיעה על הקיבה והמעיים, אנשים עם גסטריטיס, מועדים לכיב במערכת העיכול, עם דימום במערכת העיכול, מומלץ בחום ליטול תרופות מהכיתה של חוסמי משאבות פרוטון (Omeprazole, Lansoprazole, Esomeprazole, Gastrozole, Omez, Rabeprazole), המונעים סיבוכים בדרכי העיכול.
- מכיוון שארקוקסיה עלולה לגרום לתגובות שליליות מהלב, מכלי הדם, עם נטייה למחלות מוח-לב וכלי דם, כמו גם אנשים עם סוכרת, יש צורך בתרופות עם כמות קטנה של חומצה אצטילסליצילית (Thrombo Ass).
- במקרה של הפרה של חילוף החומרים של סוכר החלב, יש לזכור כי לקטוז הוא חלק מארוקוקסיה.
אם במהלך הטיפול ישנם רגעים של נמנום, חולשת שרירים, סחרחורת, רצוי שהמטופלים ימנעו מפעילויות הדורשות תנועות מדויקות, תשומת לב מיוחדת ומהירות תגובה (בקרי תנועה אווירית, נהגים, מכונאים).
במהלך ההיריון וההנקה
חל איסור לרשום תרופות לאמהות מצופות ולמטופלות סיעודיות.
המרכיב הפעיל חודר לזרם הדם של העובר, חלב אם ומסוגל להשפיע לרעה על התפתחות העובר ובריאות התינוק היונק. יתר על כן, קוקסיב משפיע לרעה על תפקודי הרבייה, ולכן גינקולוגים ממליצים בחום לקחת את זה לנשים שמתכננות להרות או להפסיק ליטול אותה 2-3 חודשים לפני ההיריון המתוכנן.
תאימות לאלכוהול
ארקוקסיה ואלכוהול רואים בעיני מומחים שילוב בלתי רצוי ביותר. יש לא לכלול אתנול במהלך אקרוקסיאה, מכיוון שתלוי באלכוהול בחולים, הכבד מושפע בהכרח במידה זו או אחרת, ונטילת תרופות יכולה לשפר את הפתולוגיה.
אינטראקציה בין תרופות
עם טיפול במקביל לתרופות אחרות, ארקוקסיה יכולה לגרום לתסמינים שליליים המחלישים את האפקט הטיפולי או מובילים להפרעות אורגניות ותפקודיות.
| תרופות | אפקטים בשילוב עם ארקוקסיה |
|---|---|
| NSAIDs אחרים (Nimesulide, Diclofenac, Iburofen, Nurofen, Nice), שקעים, Oxycams (Xefocam) | הגברה של כל תופעות הלוואי הלא רצויות - אל תשלבו |
| נוגדי קרישה (Warfarin, Warfarex), סוכנים נגד טסיות דם (אספירין, טרומבו תחת, קרדיומגניל, קרדיאסק, פלוויקס, קלופידוגרל, לופירל, זילט) | עלייה של 4 - 13% בזרימת הדם ומדדי קרישה - יש צורך בבקרת MHO או בהתאמת מינון של ארוקוקסיה, במיוחד בימים הראשונים לטיפול |
| חומצה אצטילסליצילית ותרופות איתו | כיב במערכת העיכול |
| גלולות למניעת הריון | סיכון מוגבר לקרישי דם וטרומבמבוליזם |
| מעכבי ACE - קפטופריל, פוסינופריל, אנאלאפריל, בנזפריל | היחלשות השפעת הורדת לחץ הדם, בחולים עם פתולוגיות כלייתיות או עם התייבשות - החמרה של אי ספיקת כליות תפקודית |
| תרופות עם ליתיום, ציקלוספורין, טקרולימוס, מטוטרקסט | הסבירות להשפעות רעילות |
| דיגוקסין | עלייה בדיגוקסין בדם ב- 25-40%, המאיים על מנת יתר |
| ריפמפיצין | ירידה בחוזק ומשך ההשפעה הטיפולית של ארקוקסיה |
Maalox, Fosfalugel ונוגדי חומצה אחרים, כמו גם תרופות נגד פטריות (Mycozoral, Ketoconazole), בזמן נטילת התרופה עם Arcoxia, אין כל השפעה משמעותית על ההשפעה הטיפולית ועל קצב הפרשת האתוריקוקסיב.
התוויות נגד, תופעות לוואי ומינון יתר
חל איסור על מרשם של תרופה אנטי דלקתית במידה ואושרו התנאים הבאים:
- חוסר סובלנות לשורני שועל ולמרכיב כלשהו בתרופה;
- שילוב של אסתמה הסימפונות, חוסר סובלנות לאספירין, סוכנים אחרים שאינם הורמונליים לדלקת ומחמירים מדי פעם את הפוליפוסיס של הסינוסים בסינוסים (מלא או חלקי);
- כיבים ופגיעה ברירית הוושט, הקיבה, המעי הדק בשלב האקוטי;
- מערכת העיכול, דימום מוחי, אי ספיקת מוח מוחית;
- החמרה של תהליכים דלקתיים במעי, קוליטיס כיבית;
- המופיליה, ירידה בקרישיות הדם;
- כשל תפקודי קשה של הלב, הכבד, הכליות;
- אבחון היפרקלמיה;
- איסכמיה חמורה בשריר הלב, שלב ההחלמה לאחר ניתוח לב;
- פגיעה בעורקים ההיקפיים;
- יתר לחץ דם מתמשך;
- נשים בהריון אמהות מניקות;
- מתבגרים מתחת לגיל 16 (לא נערכו מחקרים).
זהירות נדרשת בטיפול בחולים עם כיב קודם בדרכי העיכול, יתר לחץ דם, מחלות כליות וכבד, סוכרת, חיידק הליקובקטר פילורי, אנשים המשתמשים בתרופות NSAID במשך זמן רב, לוקחים גלוקוקורטיקוסטרואידים (פרדניסולון, דקסמתזון), תרופות נגד טסיות הדם, מדללי דם (נוגדי דיכאון) ), אנשים עם תלות באלכוהול, לקויים בחילוף החומרים בשומן.
התדירות וסוג התגובות השליליות נקבעות על פי מינון ומשך הטיפול, עמידות ורגישות של הגוף, מחלות נלוות.
| תדר | תופעות לוואי |
|---|---|
| 1 - 10 מתוך 100 חולים | כאב ב"בור הבטן "והראש, צרבת, סחרחורת, בחילה, צואה רופפת, חולשה, התכווצות מהירה בלב, לחץ מוגבר, חבורות, נפיחות בפנים והקרסוליים, גירוד, פריחות, תסמינים של דלקות נשימה חריפות |
| 1 - 10 חולים מתוך 1000 | כאבים מאחורי עצם החזה, יובש הלחמית, רירית הפה, שיעול, דלקת קיבה, דלקת בטן, שמיעת הפרעות בטעם וראייה, ישנוניות בשעות היום, חלבון בשתן, גלי חום, הפרעה בזרימת הדם, קוצר נשימה, דימום באף, דלקת שלפוחית השתן, דלקת השתן, התכווצויות, כאבי פרקים, אלרגיות, עלייה במשקל |
| 1 - 10 לכל 10,000 חולים | כיבים בקרום הרירי של הפה, הקיבה, המעי הדק, הושט, הקאות, חרדה, מצב דיכאוני, לקות קשב, ירידה או עלייה בכאב ורגישות למישוש, רעד של חדרי הלב, אי ספיקת לב והתקף לב |
| מקרים פרטניים | ניקוב כיבים מדממים, ברונכוספזם, תפיסה מופרעת של הסביבה, עלייה ניכרת בלחץ (משבר), אי ספיקת כליות הפיכה, תגובות אלרגיות חריפות (אורטיקריה, בצקת גרון), אנפילקסיס עם ירידה חדה בלחץ והתפתחות הלם, תסמונת ליאל וסטיבנס-ג'ונסון |
סימני מינון יתר מופיעים במינון יחיד של יותר מ- 600 מ"ג etoricoxib או יותר מ- 3000 מ"ג בעשרים יום (150 מ"ג ליום). במקרים כאלה, תופעות לא רצויות מהכליות, מערכת העיכול והקרדיווסקולרי מופיעות או משופרות בצורה חדה. נדרשת גמילה מיידית של תרופות, במקרים חמורים - אשפוז וטיפול ספציפי (המודיאליזה אינה יעילה).
אנלוגים של NSAIDs
המילה נרדפת היחידה לתרופה המכילה אותו חומר טיפולי היא Costarox.אנלוגים אחרים של ארוקוקסיה ממעמד הקוקסיב עם רכיבים פעילים דומים הם: סליקוקסיב, ואלדקוקסיב (בקסטרה), רוקוקסיב (סלברקס), רופקוקסיב (דנבול, וויקס, רופיקה).
אנלוגים אחרים: קטופרופן עם פעילות משכך כאבים גבוהה ותרופות מקבוצת האוקסיקמים - תרופות אנטי דלקתיות מתקדמות: Lornosikam (Ksefokam), Meloxicam, Tenoxicam, Piroxicam.
