יתר לחץ דם והפגיעה הכרוכה בכבד, בכליות ובמוח הם הנגע של זמננו. מספר מקרי המוות כתוצאה מלחץ דם גבוה עולה משמעותית על התמותה מאיידס ומתקרב למדדים האופייניים לאונקולוגיה. אחד האמצעים למאבק נגד יתר לחץ דם הוא מעכבי ACE. להלן רשימת התרופות בקבוצה זו ומנגנון הפעולה שלהן.
תוכן חומר:
מעכבי ACE - מה זה?
אם כבר מדברים על מעכבי ACE, אי אפשר שלא להיזכר כיצד המערכת לשמירה על לחץ הדם עובדת. ויסות לחץ הדם בגוף האדם מתבצעת, כולל בשל מערכת האנגיוטנסין.
האחרון עובד כדלקמן:
- מפטא-גלובולינים בפלזמה, במיוחד מאנגיוטנסינוגן, נוצרת אנגיוטנסין I תחת פעולה של אנזימים (רנין) .זה לא משפיע על הטון בכלי הדם ונשאר נייטרלי.
- אנגיוטנסין I חשוף לאנזים להמרה של אנגיוטנסין - ACE.
- אנגיוטנסין II נוצר - פפטיד vasoactive שיכול להשפיע על הטון של דופן כלי הדם על ידי מגרים קולטנים רגישים לאנגיוטנסין.
- יש צמצום של כלי הדם.
- תחת השפעת אנגיוטנסין פעיל, נוראפינפרין (מגביר את הטונוס של כלי הדם), אלדוסטרון (מקדם הצטברות של יוני נתרן ואשלגן), הורמון אנטי-דיורטתי (תורם לעלייה בנפח הנוזל בזרם הדם).
- אם התהליך שלעיל הוא אינטנסיבי מדי, אדם מפתח יתר לחץ דם. לחץ הדם יכול להגיע לערכים קריטיים.על רקע זה מתפתח שבץ המורגי, אוטם שריר הלב (היווצרות אתר נמק בלב), גלומרולי כליות מושפעים.
ניתן להאט את התהליך לעיל, אם הוא מתמשך באופן אינטנסיבי מדי והמטופל מפתח יתר לחץ דם. לשם כך משתמשים בתרופות מיוחדות - מעכבי ACE. פעולתם מבוססת על הפסקת סינתזת האנזים להמרת אנגיוטנסין והמעבר של אנגיוטנסין I לאנגיוטנסין II. התהליך לעיל נחסם בשלב הראשוני. היצרות יתר של כלי ההיקפיים אינה מתרחשת.
הערה: ישנן דרכים אחרות להיווצרות אנגיוטנסין II, שאינן קשורות לאנזים להמרת אנגיוטנסין. זה לא חוסם לחלוטין את החומר vasoactive והופך את מעכבי ACE למוגבלים כיעילים במאבק נגד יתר לחץ דם.
רשימת התרופות מהדור האחרון
התרופות מהדור האחרון נבדלות בסובלנות טובה, פעולה ממושכת ומורכבת, קלות שימוש והתוויות נגד מינימליות.
אלה כוללים:
- פוסינופריל - מאפיין ייחודי של התרופה הוא שהפרשתה מתרחשת באופן שווה דרך הכליות והכבד. זה מפחית את העומס על שני האיברים ומאפשר לך להשתמש בכלי לאי ספיקת כליות או כבד. זהו תרופת-על בגוף הופכת fosinoprilat פעיל. 10 מ"ג נקבעים פעם ביום.
- ספיראפיל - הוא מאופיין בתדר נמוך של התרחשות של תופעות לוואי ויעילות גבוהה. התרופה רושמת 6 מ"ג, פעם אחת ביום. יש להתחיל בטיפול לא יאוחר משלושה ימים לאחר ביטול משתנים. במידת הצורך ניתן להתעלם מההתייחסות הזו. במקרה זה, יש לפקח על המטופל בשש השעות הראשונות לאחר תחילת הטיפול. סיכון גבוה לתגובות אורתוסטטיות.
- Omapatrilat - תרופה מורכבת החוסמת בו זמנית ייצור של ACE ואנדופפטידאז נייטרלי - אנזים שיחד עם אנגיוטנסין מעורב בהעלאת לחץ הדם. מונה פעם ביום, הוא אחד הנציגים הטובים ביותר בקבוצת מעכבי האנזים להמרת אנגיוטנסין עד כה.
סיווג תרופות
רשימת מעכבי ה- ACE כוללת תרופות מקבוצות שונות. סיווגם מתבצע על ידי מבנה כימי, תכונות פרמקולוגיות ומקורן.
על המבנה הכימי של התרופה הם:
- sulfhydryl (captopril);
- קרבוקסיאלקיל (אנאלפריל);
- זרחן (פוסינופריל);
- הידרוקסמי (idra April).
הסיווג המתואר רלוונטי רק למומחים העוסקים במחקר מעמיק של תכונות התרופות המדוברות. מידע למטפל על נוכחותה של קבוצה כימית מסוימת במוצר אינו מביא יתרונות מוחשיים. חשיבות מעשית רבה יותר להפרדת מעכבי ACE על ידי תכונות פרמקולוגיות:
| כיתה א | כיתה ב ' תרופות ליפופיליות | כיתה III | כיתה ד | ||
|---|---|---|---|---|---|
| II א | II ב | II ג | |||
| מוצרים ליפופיליים | כלייה חיסול | שתי דרכים לחסל | כבד חיסול | סוכנים הידרופיליים | מעכבי מתכות נגד כפול |
| קפטריל | בנזפריל | פוסינופריל | ספיראפיל | ליסינופריל | Alatrio April |
מעכבי ACE מחולקים לטבע וסינתטי לפי מקורם. תרופות טבעיות כוללות תרופות מהדור הראשון שנוצרו על בסיס תרמוטיד - הרעל של נחש דרום אמריקאי. הם היו רעילים, לא יעילים ולא היו בשימוש נרחב. מוצרים סינתטיים משמשים בכל מקום.
בדרך כלל ניתן לחלק אותם לשלושה דורות:
- אני דור - קפטופריל ותרופות אחרות המכילות קבוצת sulfhydryl.
- דור II - תרופות מסוג קרבוקסיליות, הכוללות ליסינופריל, ראמיפריל.
- דור III - סוג חדש של תרופה, הכולל את קבוצת הזרחן. אחד הנציגים המפורסמים של הדור השלישי הוא פוסינופריל.
יש לציין כי דור התרופה לא תמיד מצביע על מידת יעילותו. ישנם מקרים שרק תרופות מיושנות עזרו לחולה עם יתר לחץ דם מתמשך. להתפתחויות חדשות לא הייתה ההשפעה הצפויה.
אינדיקציות לשימוש
למעכבי ACE השפעות פרמקולוגיות רבות והם רשומים לחולים עם הפתולוגיה הבאה:
- יתר לחץ דם מכל סוג (שיפוץ, ממאיר, עמיד);
- אי ספיקת לב;
- נפרופתיה סוכרתית;
- ירקן כרוני;
- אוטם שריר הלב;
- מניעה של נמק לב חוזר ונשנה.
כאשר רושמים קפטופריל ואנלוגים שלו, חולים במחלות המתאימות מצליחים להשיג השפעות כמו הפחתת העומס על הלב, שיפור זרימת הדם במעגל הריאה והקלת הנשימה, הורדת לחץ הדם והפחתת עמידות כלי הדם הכלייתית. בנוסף, משתמשים במעכבי ACE בשילוב עם חנקות כדי להעצים את השפעתם של האחרונים.
תופעות לוואי אפשריות
מרבית התכשירים הסינתטיים השייכים לקבוצה הנחשבת נסבלים היטב. תופעות לוואי הן נדירות וכמעט תמיד קשורות למינון טיפולי עודף או הפרה של משטר התרופות.
במקרה זה, התגובות הבאות מתרחשות אצל חולים:
- טכאריתמיה;
- כאבי ראש
- אובדן תיאבון;
- הפרת טעם;
- שיעול יבש;
- בחילה
- שלשול
- התכווצויות שרירים;
- הקאות
אולי התפתחות של תגובות אלרגיות המתהפכות כאורטכריה. במקרים נדירים, חולים עם אנגיואדמה, כולל התפשטות לדרכי הנשימה. כדי למנוע מצבים שיש בהם סיכון לחיי המטופל, מומלץ ליטול את הטבליות הראשונה והשנייה בנוכחות רופא או אחות.
קשה לייחס תרופות מודרניות החוסמות את ייצור ה- ACE לקבוצה פרמקולוגית אחת. לרוב התרופות החדשות הנכנסות לשוק יש השפעה מורכבת ומשפיעות על מספר מנגנונים של העלאת לחץ דם בבת אחת.
מה עדיף: סרטן או מעכבי ACE?
חולים עם יתר לחץ דם שואלים לעתים קרובות את הרופא שלהם מה עדיף, סרטן או מעכבי ACE. כדי לענות עליה, אתה צריך לדעת את התכונות של הפעולה של שתי הקבוצות הפרמקולוגיות. כאמור, מעכבים פועלים אך ורק על האנזים המרה של אנגיוטנסין, ומונעים היווצרות של אנגיוטנסין II מאנגיוטנסין הראשון.
הסינתזה של חומר vasoactive מתרחשת לא רק תחת השפעת ACE. רכיבים לוקחים חלק בהיווצרותו, אי אפשר לעצור לחלוטין את ייצורם בצורה פרמקולוגית. זה מחייב חסימת לא ACE, אלא ישירות קולטנים הרגישים לפעולה של אנגיוטנסין, שהיא השפעתם של סרטן - קבוצה פרמקולוגית חדשה יחסית, הכוללת חומרים כמו טלמיסרטן, לוסרטן, וולטרן.
בתשובה לשאלה שנשאלה בתחילת פרק זה, יש לומר את הדברים הבאים: סרטן הם תרופות מודרניות יעילות ביותר ומסוגלות להילחם בצורות החמורות ביותר של יתר לחץ דם. מכל הבחינות הם חורגים ממעכבי ה- ACE מהדור השני. רק סוכנים מורכבים יכולים להתחרות בסרטנים, שפעולתם אינה מוגבלת לעצירת ייצור האנזים להמרת אנגיוטנסין.
הערה: החיסרון של הסרטנים הוא העלות הגבוהה יחסית שלהם. לדוגמא, מחיר אריזת הטלמיסרטן בבתי המרקחת של הבירה הוא 260-300 רובל. ניתן לרכוש חבילה של אנלפריל עבור 25-30 רובל.
מעכבי ACE הם כלים מצוינים המשלבים יעילות גבוהה ונגישות לכל שכבות האוכלוסייה.תרופות מודרניות מקבוצה זו אינן מוגבלות עוד לחסימת האנזים המרה של אנגיוטנסין. מפתחים משפרים כל הזמן את יעילות התרופות על ידי הוספת תכונות פרמקולוגיות חדשות. דוגמא חיה לכך היא תכשירים מורכבים מהדור השלישי. העבודה על שיפור האמצעים שמטרתם להילחם ביתר לחץ דם אינה פוסקת. לפיכך, מטופלים יכולים לסמוך על הופעתם של יותר ויותר תרופות חדשות אשר יעילות ביותר, במחיר סביר ויש להן מעט תופעות לוואי.
